MAKALAH ANTIBIOTIK BETA LAKTAM
Makalah Ini Di Susun Untuk Memenuhi Tugas Mata Kuliah Farmakologi III
Dosen Pengampu :
Apt. Tita Khosima, M.Farm
Di Susun Oleh :
Fauziyyah Nur Aini
(D1A191829)
PROGRAM STUDI FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN UNIVERSITAS AL – GHIFARI
KOTA BANDUNG
2021
KATA PENGANTAR
Puji syukur kehadirat Allah Subhanahu Wa Ta’ala karena telah memberikan rahmat dan hidayah-Nya sehingga penulis dapat diberikan kesempatan untuk menyelesaikan makalah yang berjudul antibiotic golongan beta laktam dengan tepat waktu.
Makalah antibiotic golongan beta laktam ini disusun untuk memenuhi tugas dari ibu Apt. Tita Khosima, M.Farm pada mata kuliah Farmakologi III. Selain itu, penulis juga berharap agar makalah ini dapat bermanfaat dan bisa menambah wawasan bagi pembaca.
Penulis mengucapkan terima kasih yang sebesar-besarnya kepada Ibu Apt. Tita Khosima, M.Farm. Selaku Dosen Farmakologi III. Penulis berharap tugas yang diberikan ini dapat menambah pengetahuan dan wawasan terkait bidang yang di tekuni oleh penulis.
Penulis menyadari makalah ini masih jauh dari kata sempurna. Oleh karena itu, kritik dan saran yang membangun untuk penulis demi kesempurnaan makalah ini di kemudian hari.
Bandung, 24 Oktober 2021
Penulis
i
DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR................................................................................................ i
DAFTAR ISI .............................................................................................................. ii
BAB I PENDAHULUAN.......................................................................................... 1
1.1 Latar Belakang................................................................................................... 1
1.2 Tujuan ................................................................................................................ 1
BAB II PEMBAHASAN........................................................................................... 2
2.1 Definisi Antibiotik ............................................................................................ 2
2.2 Definisi Antibiotik Beta Laktam...................................................................... 2
2.3 Antibiotic Golongan Beta Lactam ................................................................... 3
2.4 Data Farmakokinetika ....................................................................................... 6
2.5 Jenis Penyakit .................................................................................................. 10
2.6 Macam -Macam Sediaan Obat Beta Lactam................................................. 11
BAB III PENUTUP ................................................................................................. 12
3.1 Kesimpulan...................................................................................................... 12
DAFTAR PUSTAKA.............................................................................................. 13
ii
BAB I
PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Farmakologi merupakan ilmu yang sangat luas cakupannya. Namun unutk seorang dokter ilmu ini dibatasi tujuannya yaitu agar dapat menggunakan obat untuk maksud pencegahan, diagnosis, dan pengobatan penyakit. agar mengerti bahwa penggunaan obat dapat mengakibatkan berbagai gejala penyakit.
Antiboitika ialah zat yang dihasilkan oleh mikroba terutama fungi, yang dapat menghambat pertumbuhan atau membasmi mikroba jenis lain. Antibiotik juga dapat dibuat secara sintesis. Antimikroba diartikan sebagai obat pembasmi mikroba khususnya yang merugikan manusia. penggunaan antibiotik untuk untuk meniadakan infeksi, namun semakin luasnya penggunaan antibiotik sekarang ini justru semakin meluas pula timbulnya infeksi baru akibat penggunaan antibiotik yang tidak rasional.
Penggolongan antibiotic berdasarkan mekanisme kerjanya meliputi antibiotik penghambat sintesis dinding sel bakteri, antibiotic penghambat reaksi kimia, asamnukleat sel mikroba, antibiotic penghambat sintesis protein, antibiotic penghambat fungsi membrane sel, dan antibiotic penghambat metabolism sel mikroba. Dalam makalah ini yang akan dibahas terbatas pada antibiotic penghambat dinding sel bakteri yaitu antibiotic golongan beta laktam.
Antibiotik beta laktam merupakan golongan antibiotika yang pertama kali ditemukan. Meskipun sampai sekarang banyak golongan antibiotika dengan berbagai variasi variasi sifat dan efaktivitasnya terhadap bakteri, namun demikian antibiotika ini masih sering dipergunakan sebagai obat pertama dalam mengatasi infeksi.suatu infeksi.
1.2 Tujuan
1. Untuk mengetahui definisi antibiotic dan jenis antibiotic beta laktam. 2. Untuk mengetahui jenis penyakit yang mendapatkan terapi antibiotic beta lactam dan data farmakokinetik.
3. Untuk mengetahui macam-macam sediaan oba beta lactam di pasaran.
1
BAB II
PEMBAHASAN
2.1 Definisi Antibiotik
Secara umum definisi antibiotika berdasarkan Permenkes RI tahun 2011, yaitu obat yang paling sering digunakan untuk mengobati infeksi yang disebebkan oleh bakteri.
Definisi lain mengatakan antibiotika adalah zat-zat kimia yang dihasilkan oleh fungi dan bakteri, yang memiliki khasiat mematikan atau menghambat pertumbuhan kuman, sedangkan toksisitasnya bagi manusia relatif kecil (Hoan, 2015). Antibiotik ialah zat yang dihasilkan oleh suatu mikroba, terutama fungi, yang dapat menghambat atau dapat membasmi mikroba jenis lain (Gunawan et al, 2015).
2.2 Definisi Antibiotik Beta Laktam
Antibiotik beta-laktam adalah golongan antibiotika yang memiliki kesamaan komponen struktur berupa adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan untuk mengatasi infeksi bakteri. Terdapat sekitar ± 56 macam antibotik beta-laktam yang memiliki antivitas antimikrobial pada bagian cincin beta-laktamnya dan apabila cincin tersebut dipotong oleh mikroorganisme maka akan terjadi resistensi terhadap antibiotik tersebut.
Antibiotik beta laktam merupakan golongan antibiotika yang pertama kali ditemukan. Golongan antibiotika ini secara umum tidak tahan terhadap pemanasan, mudah rusak suasana asam dan basa serta dapat diinaktifkan oleh enzim beta laktamase.Antibiotik beta laktam paling banyak diproduksi dan paling sering digunakan.Antibiotik ini dibagi menjadi beberapa kelas tergantung struktur dan fungsi, namun seluruh kelas memiliki struktur cincin beta laktam.
Struktur Antibiotik Beta laktam
2
2.3 Antibiotic Golongan Beta Lactam
1. Penisilin
Penisilin seringkali kelasnya mengandung/akhiran “silin”. Penisilin diperoleh dari jamur Penicillium notatum dan Penicillium chrysogenum. Penisilin diklasifikasikan sebagai obat β-laktam karena cincin laktam mereka yang unik. Golongan penisilin mempunyai persamaan sifat kimiawi, mekanisme kerja, farmakologi, dan karakterisktik imunologis dengan sefalosforin, monobaktam, karbapenem, dan penghambat beta
laktamase. Semua obat tersebut merupakan senyawa β-laktam yang dinamakan demikian karena mempunyai cincin laktam beranggota empat yang unik (Katzung, 2012). Penisilin mempunyai mekanisme kerja dengan cara mempengaruhi langkah akhir sintesis dinding sel bakteri (transpepetidase atau ikatan silang), sehingga membran kurang stabil secara osmotik. Lisis sel dapat terjadi, sehingga penisilin disebut bakterisida. Keberhasilan penisilin menyebabkan kematian sel berkaitan dengan ukurannya, hanya defektif terhadap organisme yang tumbuh secara cepat dan mensintesis peptidoglikan dinding sel (Mycek et al., 2001).
Penisilin dapat terbagi menjadi beberapa golongan :
a. Penisilin natural/alami
Contohnya yaitu penisilin G dan penisilin V. Golongan ini sangat poten terhadap organisme gram-positif, coccus gram negatif, dan bakteri anaerob penghasil non-β-laktamase. Namun, mereka
memiliki potensi yang rendah terhadap batang gram negatif.
b. Penisilin antistafilokokal Penisilin yang resisten terhadap β laktamase / penisilinase
(misalnya, metisilin, nafsilin, oksasilin, kloksasilin, dan dikloksasilin) Penisilin jenis ini resisten terhadap stafilokokal β laktamase. golongan ini aktif terhadap stafilokokus dan streptokokus tetapi tidak aktif terhadap enterokokus, bakteri anaerob, dan kokus gram negatif dan batang gram negatif. Aktivitas antibiotik kurang poten terhadap mikroorganisme yang sensitif terhadap penisilin G.
3
c. Penisilin dengan spektrum yang diperluas (Ampisilin, Amoksisilin dan Penisilin antipseudomonas)
Obat ini mempertahankan spektrum antibakterial penisilin dan mengalami peningkatan aktivitas terhadap bakteri gram negatif (Katzung, 2007).
Mekanisme kerja Penisilin menghambat pembentukan mukopeptida yg diperlukan utk sintesis dinding sel mikroba. •efek bakterisid pada mikroba yang sedang aktif membelah
.•Mekanisme kerja antibiotik betalaktam sebagai berikut :
–Obat bergabung dengan penicillin-bindingprotein (PBPs) pada kuman. –hambatan sintesis dinding sel kuman karena proses transpeptidasi
–aktivasi enzim proteolitik pada dinding sel.
2. Sefalosporin
Sefalosporin berasal dari fungus Cephalosporium acremonium, Sefalosporin resisten terhadap penisilinase, tetapi dirusak oleh sefalosporinase. Bekerja dengan menghambat sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis pada dinding sel bakteri.Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti antibiotik Betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel.Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif, tetapi spektrum masing-masing derivat bervariasi.Berdasarkan khasiat antimikroba dan resistensinya terhadap betalakmase, sefalosporin lazimnya digolongkan sebagai berikut :
a. Generasi ke I, yang termasuk dalam golongan ini adalah cefalotin, cefazolin, cefradin, cephalexin dan cefadroxil.
Zat-zat ini terutama aktif terhadap cocci Gram positif, tidak berdaya terhadap gonococci, H. Influenza, Bacteroides dan Pseudomonas. Pada umumnya tidak tahan terhadap laktamase.
4
b. Generasi ke II, terdiri dari cefaclor, sefamandol, cefmetazol, dan cefuroxim lebih aktif terhadap kuman Gram-negatif, termasuk H.influenza, Proteus, Klensiella, gonococci dan kuman-kuman yang resisten untuk amoksisilin. Obat-obat ini agak kuat tahan laktamase
c. Generasi ke III, cefoperazon, cefotaxime , ceftizoksim, ceftriaxon, ceftazidim, cefixime, dan cefprozil.
Aktivitasnya terhadap kuman Gram-negatif lebih kuat dan lebih luas lagi dan meliputi Pseudomonas dan Bacteroides, khususnya ceftazidim. Resistensinya terhadap laktamase juga lebih kuat, tetapi khasiatnya terhadap staphylococcus jauh lebih rendah.
d. Generasi ke IV, cefepim dan cefpirom.
Obat-obat baru ini (1993) sangat resisten terhadap laktamase, cefepim juga aktif sekali terhadap Pseudomonas.
3. Carbapenem
Carbapenem merupakan antibiotik lini ketiga yang mempunyai aktivitas antibiotik yang lebih luas daripada sebagian besar beta-laktam lainnya. Spektrum dengan aktivitas menghambat sebagian besar Gram positif, Gram negatif, dan anaerob (Kemenkes, 2011).
Hanya terdapat satu agen antibiotik dari golongan carbapenem yang digunakan untuk perawatan klinis, yaitu imipenem yang memiliki kemampuan antibakterial yang sangat baik untuk melawan bakteri gram negatif-basil (termasuk P. aeruginosa,Staphylococcus, dan bacteroides. Penggunaan imipenem harus dikombinasikan dengan inhibitor enzim tertentu untuk melindunginya dari degragasi enzim dari liver di dalam tubuh.
4. Monobactam
Golongan ini memiliki struktur cincin beta-laktam yang tidak terikat ke cincin kedua dalam molekulnya. Salah satu antibiotik golongan ini yang umum digunakan adalah aztreonam yang aktif melawan berbagai bakteri gram negatif, termasuk P. aeruginosa, H. influenzae dan
5
gonokokus.Antibiotik beta laktam merupakan antibiotik yang bermanfaat dan sering diresepkan oleh dokter, memiliki struktur umum dan mekanisme kerja yang sama yaitu menghambat sintesis peptidoglikan dinding sel bakteri.
2.4 Data Farmakokinetika
1. Penisilin
Absorpsi
∙ Penisilin G tidak tahan terhadap suasana asam (pH 2).
- Cairan lambung (pH 4) tidak terlalu merusak.
- Garam Na Penisilin G oral diabsorpsi di duodenum.
- Adanya makanan akan menghambat absorpsi.
- Kadar maks dalam darah tercapai dalam menit.
- Pemberian i.m kadar maks dalam darah menit..
∙ Penisilin V walaupun relatif tahan asam, 30% mengalami pemecahan di bagian atas saluran cerna sehingga tidak sempat diabsorpsi
∙ Ampisilin absorpsinya tergantung ada tidaknya makanan.Adanya makanan dalam saluran cerna menghambat absorpsi.
∙ Amoksisilin absorpsinya di saluran cerna jauh lebih baik dari pada ampisilin. T ½ nya sama.
∙ Karbenisilin tidak diabsorpsi di saluran cerna
Distribusi
∙ Penisilin G diistribusi luas dalam tubuh, jumlah yang besar terdapat dalam hati, empedu, ginjal, usus, limfe dan semen, cairan serebrospinal sukar dicapai.
∙ Ampisilin didistribusi secara luas dalam tubuh. Penetrasi pada SSP efektif bila ada radang meningen. Pada bronchitis dan pneumonia ampisilin disekresi melalui sputum 10% dari kadar di serum.Bila diberikan sesaat sebelum persalinan kadar dalam fetus sama dengan kadar darah ibu. Pada bayi premature dan neonatus kadar dalam darah lebih tinggi dan bertahan lebih lama dalam darah.
6
∙ Amoksisilin dan karbenisilin distribusinya sama dengan ampisilin.
Gambar Data Farmakokinetik pada Penisilin
2. Sefalosporin
Farmakokinetik dari sefalosporin antara lain :
- Sefalosporin diserap lebih dari 80% bila dikonsumsi melalui oral.
- Sebagian besar terdistribusi, terutama pada cairan ekstraseluler.
- Konsentrasi obat pada kulit, jaringan lunak, tulang, paru-paru, ginjal, telinga tengah, pleura, dan cairan synovial sekitar separuh dari kadar serum.
- Pada cairan serebro spinal, konsentrasi obat dapat berbeda-beda tergantung generasi. Secara umum, hanya sebagian kecil dari sefalosporin generasi pertama dan kedua yang dapat beredar pada CSF, walaupun dalam keadaan meningitis.
- Dosis terapeutik melalui CSF dicapai oleh sefalosporin generasi ketiga yang diberikan Secara umum, sefalosporin tidak dimetabolisme penuh. Sebagian besar diekskresikan oleh ginjal melalui filtrasi dari glomerulus, dan sekresi tubular aktif.
- Plasma clearance berhubungan dengan usia, menjadikan waktu paruh yang lebih lama pada neonatus dibandingnkan pada anak anak dan remaja. Penyesuaian dosis sefalosporin yang moderat diperlukan pada pasien dengan insufisiensi ginjal (GFR<50%).
- Probenesid, yang dapat memperlambat ekskresi renal, dapat digunakan untuk memperpanjang waktu paruh dan interval dosis dari sefalosporin. Sejumlah besar sefoperason diekskresikan melalui empedu. 12. Tidak diperlukan modifikasi dosis pada pasien dengan gangguan ginjal, Sangat diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan hepar. Walaupun seftriakson diekskresikan melalui urin, sebagian kecil dari obat ini diekskresikan melalui feses. Tidak diperlukan penyesuaian dosis kecuali pasien dengan gangguan sekaligus ginjal. Penyerapan pada gastrointestinal sebagian besar sefalosporin oral (kecuali sefadroksil dan sefuroksim) dipengaruhi dengan adanya makanan pada lambung keterlambatan puncak konsentrasi obat pada serum tidak mempengaruhi jumlah obat yang diserap. Walaupun frekuensi dari pemberian setiap obat tergantung dari waktu paruh dalam serum, waktu paruh sefaleksin (diberikan setiap 6 jam) sama dengan sefaklor (diberikan setiap 8 jam).
8
Gambar Data Farmakokinetik pada Sefalosporin
3. Carbapenem
Imipenem tidak diabsrobsi secara oral,dihidrolisa cepat oleh dipeptidase yang terdapat pada brush border (permukaan sel berupa mikrovili yang meningkatkanluas permukaan tubulus proksimal ginjal. Konsentrasi obat rendahdalam urin ada disentesis suatu inhibitor dehidropeptidase senyawa ini disebut silastatin,Sediaan dengan jumlah sama imipenem dan silastatin (PRIMAXCIN) telah dikembangkan. Kombinasi ini sangat baik ,70% ditemukan diginjal hati hatimpada pasien dengan insufisinsi ginjal. Mual,muntah reaksi merugikan Pasien yang alergi dengan antibiotik beta laktam dapat juga mengalami reaksi hipersensitivitas dengan imipenem.
9
4. Monobaktam
Aztreonam berinteraksi dengan protein pangikat penisilin pada mikroorganisme yang rentan danmenginduksi pembentukan struktur bakteri yang berbentuk filamen panjang.senyawa ini resiten terhadap berbagai Beta laktam yang dibuat oleh sebagian besar bakteri Gram negative.
Aktvitas antimikroba azotreonam berbeda dari antibiotik betalaktam lainnya dan lebih mirip dengan aminoglikosida.Bakteri Gram positif dan organisme anaerob bersifat resiten. Enterobacteriacea sangat baik juga P.aeroginosa.h.Influnza dan gonokokus. Aztreonam secara intra muskular ,intra vena,kadar puncak 50 ug/ml pada dosis 1g IM.waktu paruh 1,7 jam dalam bentuk utuh, Pasien alergi denagan penisilin atau sefalisporin tidak berreaksi terhadap Aztreonam. Dosis lazim 2 g /6-8 jam
2.5 Jenis Penyakit
Jenis penyakit yang mendapatkan terapi antibiotic beta lactam antara lain :
1. Penisilin
Penisilin adalah antibiotik yang digunakan untuk mengobati infeksi bakteri. Penyakit yang bisa diatasi dengan penisilin antara lain infeksi saluran pernapasan, infeksi telinga tengah, gigi, kulit, tenggorokan, demam, reumatik sifilis, selulitis, tonsilitis.
Obat ini tidak bisa mengatasi infeksi virus, jamur, atau cacing.
2. Sefalosporin
Sefalosporin digunakan untuk mengobati penyakit akibat infeksi bakteri, seperti otitis media, pneumonia, meningitis, infeksi kulit, infeksi ginjal, infeksi tulang, infeksi tenggorokan, dan infeksi menular seksual, seperti gonore
3. Carbapenem
Carbapenem adalah kelompok antibiotik yang digunakan untuk menangani infeksi bakteri gram-positif atau gram-negatif, seperti infeksi pada saluran pernapasan dan paru, kulit, atau saluran kemih
10
2.6 Macam -Macam Sediaan Obat Beta Lactam
Macam-macam sediaan obat beta lactam yang tersedia di pasran antara lain :
1. Amoxicilin
2. Cefotaxime
3. Ceftriaxone
4. Cefadroxil
5. Cefazoline
6. Ceftazidime
7. Carbapenem
8. Ampicillin
9. Cefixime
10. Ceftazoline
11. Cefuroxime
12. Ceftazidime
13. Cefaclor
14. Cefalexin
11
BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Antibiotik beta-laktam adalah golongan antibiotika yang memiliki kesamaan komponen struktur berupa adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan untuk mengatasi infeksi bakteri.
Antibiotik beta-laktam terbagi menjadi 4 golongan utama, yaitu penisilin, sefalosporin, carbapenem, dan monobactam. Antibiotik beta-laktamase bekerja membunuh bakteri dengan cara menginhibisi sintesis dinding selnya.
12
DAFTAR PUSTAKA
Asyura, F. (2015, Oktober 13). Penislin,sefalosporin dan antibiotik beta laktam. Retrieved from
https://www.slideshare.net/birosmsFAunbrah/penislinsefalosporin-dan-antibiotik beta-laktam
Makmur, A. (2018). penisilin. Retrieved from
https://slideplayer.info/slide/12920243/
Mario, B. (2019, September 10). ntibiotik beta Laktam dan Makrolida - Kimia Farmasi 1. Retrieved from https://www.slideshare.net/BayuMario/antibiotik-beta laktam-dan-makrolida-kimia-farmasi-1
Mulyani, R. (n.d.). MAKALAH FARMAKOLOGI TOKSIKOLOGI 3 “ANTIBIOTIK BETA LAKTAM”. Retrieved from https://pdfcoffee.com/makalah antibiotik-beta-laktam-5-pdf-free.html
Pane, d. M. (2020, Juni 15). sefalosporin. Retrieved from
https://www.alodokter.com/sefalosporin
pane, d. m. (2021, Mei 3). carbapenem. Retrieved from
https://www.alodokter.com/carbapenem
Utomo, S. (2015). ASSALAMU ALAIKUM W.W. Kuliah tgl September 2007. Retrieved from https://slideplayer.info/slide/3638645/
Wahyono, A. (2019, Agustus 26). Antibiotik. Retrieved from
https://suryahusadha.com/blog/articles/185-antibiotics
13
